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产品中心 >专题系列 >NF-κB研究方案 >NF-KB信号通路相关小分子抑制剂
NF-KB信号通路相关小分子抑制剂
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NF-κB为一个转录因子蛋白家族,包括5个亚单位:Rel (cRel)p65 (RelA, NF-κB3)RelBp50(NF-κB1)p52(NF-κB2) p65 cRelRelB分含有NRel同源区(Rel homology domain, RHD)C端的反式激活结构域(transactivation domain, TD),在RHDC末端有一个核定位区域(nuclear-localization sequence, NLS),负责与DNA结合、二聚体化和和核易位,而TD则与转录活化相关。p50p52只有RHD而缺乏TD,因此,p50p52同源二聚体并不能激活基因转录,而是作为一种抑制分子存在,它们在细胞内通常各自以其前体p105p100的形式存在。两个亚基形成的同源和/或异源二聚体与靶基因上特定的序列(-κB 位点)结合调节基因转录,不同的NF-κB二聚体在选择结合序列时可能略有差异,这是NF-κB通过不同的二聚体的形式对不同基因的表达进行精细调节的一种方式。最常见的NF-κB二聚体是p65 p50组成的异二聚体。NF-κB 的抑制单位IκB通过其C末端特定的锚蛋白重复序列(ankyrin repeat motif)NF-κB结合,并覆盖NLS阻止NF-κB向细胞核内转移。在静息的细胞中,NF-κB IκB形成复合体,以无活性形式存在于胞浆中。当细胞受细胞外信号刺激后,IκB激酶复合体(IκB kinase, IKK)活化将IκB磷酸化,使NF-κB暴露核定位位点。游离的NF-κB迅速移位到细胞核,与特异性κB 序列结合,诱导相关基因转录。Rel/ NF-KappaB 转录因子家族涉及应激诱导,免疫和炎症反应。 另外,这些分子在某些造血细胞,角质形成细胞和淋巴器官结构的发育过程中发挥重要作用。最近的研究发现,NF-κB家族成员与肿瘤发生和神经突触形成有关。NF-κB在细胞程序性死亡和增殖调控中起重要作用(Heissmeyer V, 2009Pomerantz JL2002Hinz M,1999)

NF-κB可通过LPS(脂多糖)、炎症性细胞因子如TNF(肿瘤坏死因子)、IL-1(白介素-1),生长因子、淋巴因子、氧化剂自由基、吸入颗粒、病毒或细菌的基因产物、UV照射、BT细胞活化而激活。。最有效的NF-κB的活化剂是促炎性细胞因子IL-1TNF,导致KappaBs快速磷酸化在其N-末端的调节结构域).持续完全抑制NF-κB会导致细胞凋亡,非特异性免疫和细胞生长减缓(Baldwin AS Jr1996)。

吉满生物为您精选多种NF-κB信号通路相关小分子抑制剂。

货号

名称

描述

规格/价格

GOR1009

Dexamethasone

Dexamethasone是核转录因子NF-kB的抑制剂,它能有效减少抗原表位分子,协同刺激分子,粘附因子以及IL12的表达,这些因子是未成熟DC细胞分化成成熟DC细胞的标志。

GOR1009-0025MG/¥439.00
GOR1009-0050MG/¥789.00
GOR1009-0100MG/¥1,289.00

GNK1017

PDTC

Pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是一种抗氧化剂,也是强效的血红素氧化(HO-1)基因诱导剂,并抑制NF-κB活性。

GNK1017-0001G/¥509.00
GNK1017-0005G/¥1,029.00

GNK1018

Parthenolide小白菊内酯

Parthenolide是一种从菊科植物(Tanacetum parthenium)中提取的倍半萜烯内酯,能够抑制NF-κB活性,显著抑制IL-1β和(或)TNF诱导的IL-8分泌,并抑制IκBα降解,IκB激酶复合物活性。

GNK1018-0025MG/¥419.00
GNK1018-0050MG/¥739.00
GNK1018-0100M/¥1,649.00

GNK1005

IKK-16

IKK-16IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2, IKK复合物和IKK-1IC50分别为40, 70200 nM

GNK1005-0010MG  
GNK1005-0050MG  

GNK1004

Triptolide

Triptolide (PG490)是一种二萜三环氧化物,具有强效免疫抑制和抗炎作用。

GNK1004-0001MG/¥549.00
GNK1004-0005MG/¥1,859.00

GNK1002

Bay 11-7085

BAY 11-7085 (同义名: Bay 11-7083) TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC5010μM,它能减少NF-κB的表达进而降低粘附分子的表达

GNK1002-0010MG/¥759.00

GNK1001

BAY 11-7082

BAY 11-7082选择性且不可逆地抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化,从而降低NF-κB和粘附分子ICAM-1, VCAM-1E-选择蛋白在人内皮细胞内的表达,IC50 值是5-10 μM

GNK1001-0005MG/¥459.00
GNK1001-0010MG/¥689.00
GNK1001-0050MG/¥2,119.00
GNK1001-0100MG/¥3,829.00

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