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GLP-1RA:司美格鲁肽减肥适应症在中国获批上市
吉满生物
2024-09-24

6月25日,国家药品监督管理局批准了诺和诺德研发生产的诺和盈®(用于长期体重管理的司美格鲁肽注射液)在中国的上市申请。作为全球首个且目前唯一用于长期体重管理的胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)周制剂,诺和盈®能够实现平均17%(16.8kg)的体重降幅,并为患者带来超越减重的多重健康获益,其安全性得到了广泛验证。


异军突起的小分子GLP-1R


司美格鲁肽属于GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)类药物。GLP-1是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢神经和周围神经中。


受体GLP-1R包含130个氨基酸长的细胞外结构域(ECD),该结构域结合GLP-1的C末端螺旋部分,启动了肽受体的相互作用。GLP-1的N末端部分与受体的跨膜结构域和细胞外环更加紧密作用,进而稳定GLP-1R的活性构象以触发细胞内信号激活。



GLP-1肽激动剂与GLP-1R相互作用模式


GLP-1是一种肠促胰素,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌、降低血糖,同时能延缓胃排空从而抑制食欲。


2024年2月,《柳叶刀》发表的最新数据显示,全世界肥胖总人数已经达到10亿,作为全世界人口最多的两个国家,中国和印度有着数以亿计的肥胖和超重人口,他们对减肥药的需求的很强劲。


用心做好细胞,为更好的靶向药


为助力GIP、GLP-1和GCG相关药物的研发,吉满生物构建了基于cAMP信号通路的多种GIPR、GLP-1R和GCGR过表达细胞模型,可以进行体外GIPR、GLP-1R和GCGR激动剂和抗体药物的筛选。 点击此处了解产品


产品列表



数据展示


GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果


GM-C35007:H_GLP1R HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C33299:H_GLP1R CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C24030:H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line使用GIP药物稳定性验证结果


GM-C35006:H_GIPR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35005:H_GIPR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35725:H_GCGR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果


GM-C35726:H_GCGR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果

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CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
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GLP-1RA:司美格鲁肽减肥适应症在中国获批上市
吉满生物
2024-09-24

6月25日,国家药品监督管理局批准了诺和诺德研发生产的诺和盈®(用于长期体重管理的司美格鲁肽注射液)在中国的上市申请。作为全球首个且目前唯一用于长期体重管理的胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)周制剂,诺和盈®能够实现平均17%(16.8kg)的体重降幅,并为患者带来超越减重的多重健康获益,其安全性得到了广泛验证。


异军突起的小分子GLP-1R


司美格鲁肽属于GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)类药物。GLP-1是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢神经和周围神经中。


受体GLP-1R包含130个氨基酸长的细胞外结构域(ECD),该结构域结合GLP-1的C末端螺旋部分,启动了肽受体的相互作用。GLP-1的N末端部分与受体的跨膜结构域和细胞外环更加紧密作用,进而稳定GLP-1R的活性构象以触发细胞内信号激活。



GLP-1肽激动剂与GLP-1R相互作用模式


GLP-1是一种肠促胰素,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌、降低血糖,同时能延缓胃排空从而抑制食欲。


2024年2月,《柳叶刀》发表的最新数据显示,全世界肥胖总人数已经达到10亿,作为全世界人口最多的两个国家,中国和印度有着数以亿计的肥胖和超重人口,他们对减肥药的需求的很强劲。


用心做好细胞,为更好的靶向药


为助力GIP、GLP-1和GCG相关药物的研发,吉满生物构建了基于cAMP信号通路的多种GIPR、GLP-1R和GCGR过表达细胞模型,可以进行体外GIPR、GLP-1R和GCGR激动剂和抗体药物的筛选。 点击此处了解产品


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数据展示


GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果


GM-C35007:H_GLP1R HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C33299:H_GLP1R CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C24030:H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line使用GIP药物稳定性验证结果


GM-C35006:H_GIPR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35005:H_GIPR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35725:H_GCGR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果


GM-C35726:H_GCGR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果

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