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VEGF:宜联生物全球首创VEGF ADC新药YL242临床试验申请获NMPA受理
吉满生物
2025-04-30

2025年4月30日,宜联生物宣布,其全球首创的抗VEGF抗体偶联药物(ADC)新药YL242的临床试验申请已正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)受理。点击了解VEGF靶点相关产品

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此次2025AACR大会,苏州宜联展示了几款药物的创新研究数据,其中就有YL242。

  • YL217:一款靶向CDH17的ADC,主要针对消化道肿瘤。CDH17在胃癌、结直肠癌、胰腺癌和肝细胞癌等多种肿瘤组织中高表达。

  • YL242:一款靶向VEGF的非内化ADC,用于实体瘤治疗。

  • 下一代双毒素ADC技术平台:结合拓扑异构酶1抑制剂和微管抑制剂,有效克服药物耐药性。

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据公开资料,YL242基于宜联生物自主开发的TMALIN®技术平台构建,靶向游离VEGF,使用蛋白酶裂解三肽linker,携带拓扑异构酶I抑制剂C24作为细胞毒载荷。该药物在血液中表现出高度稳定性,可在肿瘤微环境中被特异性酶切,精准释放毒素,实现对肿瘤细胞的有效打击。

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在作用机制上,YL242兼具细胞毒载荷的强效杀伤能力与VEGF抗体的血管生成抑制效应,具备双重抗肿瘤机制。TMALIN®平台通过利用肿瘤微环境与细胞溶酶体的双重酶解通路,实现胞外与胞内精准释放,同时具备高水溶性、高均一性、高稳定性及肿瘤组织富集性,为下一代ADC药物提供了强有力的技术支撑。

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依托TMALIN®平台,宜联生物已建立起差异化、创新性的ADC产品管线。目前,公司多个项目已进入临床开发关键阶段:B7-H3 ADC处于三期临床,NaPi2b ADC处于一期临床,CDH17 ADC及本次申报的VEGF ADC均已完成临床试验申报,并有多款ADC完成对外授权合作,持续释放平台潜力。

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CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
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VEGF:宜联生物全球首创VEGF ADC新药YL242临床试验申请获NMPA受理
吉满生物
2025-04-30

2025年4月30日,宜联生物宣布,其全球首创的抗VEGF抗体偶联药物(ADC)新药YL242的临床试验申请已正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)受理。点击了解VEGF靶点相关产品

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此次2025AACR大会,苏州宜联展示了几款药物的创新研究数据,其中就有YL242。

  • YL217:一款靶向CDH17的ADC,主要针对消化道肿瘤。CDH17在胃癌、结直肠癌、胰腺癌和肝细胞癌等多种肿瘤组织中高表达。

  • YL242:一款靶向VEGF的非内化ADC,用于实体瘤治疗。

  • 下一代双毒素ADC技术平台:结合拓扑异构酶1抑制剂和微管抑制剂,有效克服药物耐药性。

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据公开资料,YL242基于宜联生物自主开发的TMALIN®技术平台构建,靶向游离VEGF,使用蛋白酶裂解三肽linker,携带拓扑异构酶I抑制剂C24作为细胞毒载荷。该药物在血液中表现出高度稳定性,可在肿瘤微环境中被特异性酶切,精准释放毒素,实现对肿瘤细胞的有效打击。

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在作用机制上,YL242兼具细胞毒载荷的强效杀伤能力与VEGF抗体的血管生成抑制效应,具备双重抗肿瘤机制。TMALIN®平台通过利用肿瘤微环境与细胞溶酶体的双重酶解通路,实现胞外与胞内精准释放,同时具备高水溶性、高均一性、高稳定性及肿瘤组织富集性,为下一代ADC药物提供了强有力的技术支撑。

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依托TMALIN®平台,宜联生物已建立起差异化、创新性的ADC产品管线。目前,公司多个项目已进入临床开发关键阶段:B7-H3 ADC处于三期临床,NaPi2b ADC处于一期临床,CDH17 ADC及本次申报的VEGF ADC均已完成临床试验申报,并有多款ADC完成对外授权合作,持续释放平台潜力。

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