创新发现,从这里开始
当前位置:新闻资讯 > 靶点资讯
GLP-1R/GCGR/GIPR:13亿美元!礼来与Superluminal合作开发小分子心脏代谢和减肥新药
吉满生物
2025-08-15

2025年8月14日,Superluminal Medicines宣布,与礼来合作推进针对与心脏代谢疾病和肥胖相关的未公开GPCR靶点的小分子新药。

图片

Superluminal Medicines是一家药物发现公司,该公司整合了AI/ML、蛋白质动力学和结构生物学,以快速解锁最具挑战性的G蛋白偶联受体(GPCR)。点击了解GLP-1R/GCGR/GIPR相关产品

此次合作将利用Superluminal的尖端、基于结构的药物发现平台,结合礼来公司的小分子开发和商业化专业知识,迅速推进可能改变生命的治疗方法。

图片

根据与礼来公司的协议条款,Superluminal将利用其专有平台发现和优化与心脏代谢疾病和肥胖相关的未公开GPCR靶点的小分子新药。


在Superluminal交付符合预定标准的开发候选药物后,礼来公司将获得开发和商业化合作化合物的独家权利。


此次合作Superluminal有资格获得高达13亿美元的总金额,其中包括前期和近期付款、股权投资、开发和商业里程碑,以及净销售额的分层特许权使用费。 


图片

Superluminal的平台整合了深度结构生物学、机器学习以及专有的药代动力学和毒理学预测工具,以加速发现候选的小分子。最初的努力集中在GPCR上,这是一个具有历史挑战性的目标类别,其中功能选择性和结构复杂性要求下一代计算解决方案。 

GPCR是一个庞大的膜蛋白家族,约35%的已批准药物以GPCR为药物靶点。然而,800多个GPCR中有70%是不可成药的,只有138个具有实验性的活性状态蛋白质结构。胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)属于G蛋白偶联受体(GPCR)B族成员。在血糖稳态调控中发挥关键作用,是肥胖症和二型糖尿病的治疗靶标。

最新资讯
靶点一览
2026-10-23
TNF-α:一个经典靶点的长青密码
靶点一览
2026-10-19
IL-6 赛道新叙事
靶点一览
2026-09-24
CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
当前位置:新闻资讯 > 靶点资讯
分
类
GLP-1R/GCGR/GIPR:13亿美元!礼来与Superluminal合作开发小分子心脏代谢和减肥新药
吉满生物
2025-08-15

2025年8月14日,Superluminal Medicines宣布,与礼来合作推进针对与心脏代谢疾病和肥胖相关的未公开GPCR靶点的小分子新药。

图片

Superluminal Medicines是一家药物发现公司,该公司整合了AI/ML、蛋白质动力学和结构生物学,以快速解锁最具挑战性的G蛋白偶联受体(GPCR)。点击了解GLP-1R/GCGR/GIPR相关产品

此次合作将利用Superluminal的尖端、基于结构的药物发现平台,结合礼来公司的小分子开发和商业化专业知识,迅速推进可能改变生命的治疗方法。

图片

根据与礼来公司的协议条款,Superluminal将利用其专有平台发现和优化与心脏代谢疾病和肥胖相关的未公开GPCR靶点的小分子新药。


在Superluminal交付符合预定标准的开发候选药物后,礼来公司将获得开发和商业化合作化合物的独家权利。


此次合作Superluminal有资格获得高达13亿美元的总金额,其中包括前期和近期付款、股权投资、开发和商业里程碑,以及净销售额的分层特许权使用费。 


图片

Superluminal的平台整合了深度结构生物学、机器学习以及专有的药代动力学和毒理学预测工具,以加速发现候选的小分子。最初的努力集中在GPCR上,这是一个具有历史挑战性的目标类别,其中功能选择性和结构复杂性要求下一代计算解决方案。 

GPCR是一个庞大的膜蛋白家族,约35%的已批准药物以GPCR为药物靶点。然而,800多个GPCR中有70%是不可成药的,只有138个具有实验性的活性状态蛋白质结构。胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)属于G蛋白偶联受体(GPCR)B族成员。在血糖稳态调控中发挥关键作用,是肥胖症和二型糖尿病的治疗靶标。

Tel: 400-627-9288
留言咨询
重置
提交
客服
微信
电话
留言
留言咨询
重置
提交