靶点专栏
当下，减肥药物市场以GLP-1类疗法占领导地位，一年内减重20%～25%的效果，并还在不断刷新减重天花板。然而研究发现，以司美格鲁肽为代表的GLP-1药物（如司美格鲁肽）在减重中约30-40%的体重下降源于肌肉消耗，可能导致代谢率降低、反弹风险增加。
在减重药研发日益内卷的当下，除了疗效本身，减脂的质量与可持续性成为新焦点。对于肥胖症患者而言，无论是单药治疗还是与GLP-1类药物联合使用，理想的方案应在显著减脂的同时维持甚至增加瘦体重（肌肉量）。
在这一背景下，ActRII抑制作为目前唯一在临床中被证实能实现身体成分整体优化（减脂+增肌）的机制，受到广泛关注。这一作用机制有望引领下一代高质量减重疗法的突破，成为真正改变游戏规则的“潜力种子选手”。
靶点简介
激活素Ⅱ型受体（Activin type Ⅱ Receptor，即ActRⅡ）是转化生长因子β（TGF-β）受体家族的成员。是包括活化素A(Activin A)和活化素B(Activin B)及BMP7、BMP9、BMP10、GDF1、GDF8(myostatin)、 GDF11和Nodal在内的其他TGF-β家族成员的II型受体。
ActRⅡ存在于脂肪和肌肉细胞中。
在脂肪细胞中，激活素通过ActRⅡ进行脂质存储，这是肥胖的重要驱动因素，阻断该信号通路，则可促进脂肪代谢；
在肌肉细胞中，ActRⅡ受体传导的信号通路能够抑制肌肉生长并导致其萎缩，阻断骨骼肌中的激活素信号可以抑制这种萎缩，并可以促进肌肉质量的增加，帮助肥胖患者在减肥的同时改善身体成分和代谢。
ActRII受体传导信号的活化会导致肌肉萎缩和脂肪组织中脂肪的累积，因此靶向此通路有望在驱动脂肪流失的同时，增加患者身体的肌肉组成，能够发挥双重作用，解决了GLP-1的痛点问题。
在研进展
ActRII靶点已在地中海贫血（Luspatercept）和肺动脉高压（Sotatercept）上验证成药性。目前基于其错综复杂的作用机制，仍在继续拓宽适应症范围，其中最有前景的方向便是降脂增肌，这也使得部分在研药物的研发方向开始转变。
目前，礼来的Bimagrumab和来凯医药的LAE102两款ActRII抗体已率先进入以肥胖为适应症的临床研究。
| 公司 | 药物名称 | 药物类型 | 靶点 | 适应症 | 研发阶段 |
| 默沙东 | Sotatercept | 融合蛋白 | ACVR2A | 肺动脉高压骨髓增生异常综合征 | 批准上市 |
| BMS/默沙东 | Luspatercept | 融合蛋白 | ActRIIB-Fc | 地中海贫血 | 批准上市 |
| Versnis/礼来 | Bimagrumab | 单抗 | ACVR2A/2B | 包涵体肌炎;癌性恶病质;肌肉减少症;髋骨骨折;2型糖尿病;肥胖 | II期 |
| 来凯医药 | LAE102 | 单抗 | ACVR2A | 成人肥胖 代谢性疾病 | I期 |
| 来凯医药 | LAE103 | 单抗 | ACVR2B | 肌肉减少症 | 临床前 |
| 来凯医药 | LAE123 | 双抗 | ACVR2A/ACVR2B | 肌肉减少症 | 临床前 |
| 宣明昂科 | IMM7211 | 双抗 | ACVR2A | 肌肉减少症 | 临床前 |
| 宣明昂科 | IMM72 | 抗体类融合蛋白 | ACVR2A | 肥胖 | 临床前 |
| 宣明昂科 | IMC-010 | 抗体类融合蛋白 | GLP1 R/ACVR2A | 肥胖 | 临床前 |
| Keros/翰森制药 | KER-050 | 融合蛋白 | ACVR2A | 骨髓增生异常综合征骨髓纤维化 | III期 |
| Keros | KER-012 | 融合蛋白 | ACVR2B | 肺动脉高压 心血管疾病 | II期 |
ActRII竞争格局（来源：药研网）
Bimagrumab惊艳ADA减重100%来自于脂肪！Bimagrumab是一种激活素II型受体（ActRII）拮抗剂，通过阻断肌肉生长抑制信号（如激活素A、GDF11），直接促进肌肉合成，抵消GLP-1药物导致的肌肉分解。2023年礼来以20亿美元收购Versanis Bio获得Bimagrumab，瞄准“增肌减脂”赛道。
6月23日，礼来在2025 ADA年会上公布的Bimagrumab联合诺和诺德Wegovy®（司美格鲁肽）的最新临床数据，是肥胖治疗领域的重大突破。BELIEVE的2b期试验表明，与Wegovy单药治疗相比，联合治疗可显著增加脂肪质量的减少比例，同时保留大部分瘦体重。
BELIEVE的2b期试验
BELIEVE 2b 期试验是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，评估了 Bimagrumab 单独使用以及与 Semaglutide 联合使用在超重或肥胖成年人中的效果。该研究涉及 507 名参与者，他们接受每周一次皮下注射 Semaglutide 和/或在第 4/16/28/40周通过静脉输注 Bimagrumab。体重降幅如下：
礼来Bimagrumab与Wegovy®联用不仅显著提升减重效率，更通过精准靶向脂肪、保护肌肉，解决了当前GLP-1药物的核心缺陷。这一进展标志着肥胖治疗从“单纯减重”迈向“身体成分优化”的新阶段，为礼来在千亿美元减重市场争夺中提供了关键差异化优势。
小结
当前，在减重过程中尽可能保留甚至提升肌肉含量，已成为实现可持续、健康体重管理的关键方向，也正是药物研发领域高度关注的前沿课题。
ActRII靶点凭借其在“增肌减脂”方面的独特机制，正逐步赢得全球市场与资本的双重青睐。对于中国创新药企而言，ActRII不仅是打破GLP-1单一机制局限的全新突破口，更有望成为吸引跨国药企（MNC）战略合作、补全代谢领域管线的重要布局点，释放出巨大的创新潜力与商业价值。
用心做好细胞，为更好的靶向药
吉满生物推出ActRII稳定过表达细胞系/报告基因检测细胞系/抗体/蛋白相关产品和服务，充分满足药物研发需求，助力药物临床申报。(咨询吉满客服联系同微信：18916119826）。
产品列表
| 分类 | 货号 | 名称 |
| 功能细胞 | GM-C28074 | H_ACVR2A Reporter Cell Line |
GM-C26076 | H_ACVR2B Reporter Cell Line | |
GM-C26082 | Activin A Reporter Cell Line | |
| 表达细胞 | GM-C34942 | H_ACVR2B HEK-293(ACVR2A KO) Cell Line |
GM-C34941 | H_ACVR2A HEK-293(ACVR2B KO) Cell Line | |
| GM-C28078 | ACVR2B KO HEK-293 Cell Line | |
GM-C26083 | ACVR2A KO HEK-293 Cell Line | |
| 蛋白 | GM-87616RP | Human Activin A Protein; His Tag |
GM-88024RP | Human Activin A Protein; His Tag (CHO) | |
GM-87672RP | Human Activin B Protein; His Tag | |
| GM-87256RP | Human ACVR2A Protein; His Tag | |
| GM-84197RP | Human ACVR2A Protein; hFc Tag | |
GM-87257RP | Biotinylated Human ACVR2A Protein; His-Avi Tag | |
| GM-87258RP | Mouse ACVR2A Protein; His Tag | |
| GM-87259RP | Biotinylated Mouse ACVR2A Protein; His-Avi Tag | |
| GM-84198RP | Human ACVR2B Protein; His Tag | |
GM-84407RP | Biotinylated Human ACVR2B Protein; His-Avi Tag | |
GM-87260RP | Mouse ACVR2B Protein; His Tag | |
GM-87261RP | Biotinylated Mouse ACVR2B Protein; His-Avi Tag | |
| GM-87674RP | Human ACVR2B Protein; hFc Tag | |
| GM-87733RP | Human latent GDF-8 Protein; His Tag | |
| 抗体 | GM-51148AB | Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody(Bimagrumab) |
GM-82350AB | Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody(Fab-17G05) | |
GM-86367MAB | Anti-H_ACVR2B hIgG1 Reference Antibody(Bimbio) | |
| GM-87700AB | Anti-ACVR2B mIgG2a Antibody(Bimagrumab) | |
GM-87970MAB | Anti-GDF8 hIgG4 Reference Antibody (Apitbio） |
细胞产品数据展示（部分）
GM-C26076 ：H_ACVR2B Reporter Cell Line
使用GDF-8蛋白激活验证结果
使用GDF-8蛋白激活后再用Bimagrumab抗体抑制验证结果
使用Activin A药物激活验证结果
使用Activin A药物激活后再使用Bimagrumab抗体抑制验证结果
H_ACVR2B Reporter Cell Line+GDF-8蛋白+稳定性验证结果
H_ACVR2B Reporter Cell Line+Activin A蛋白+稳定性验证结果
蛋白产品数据展示（部分）
GM-84198RP：Human ACVR2B Protein; His Tag ELISA验证
Human ACVR2B Protein; His Tag (Catalog#GM-84198RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well).
Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody (Bimagrumab)
(Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-84407RP Biotinylated Human ACVR2B Protein; His-Avi Tag ELISA验证
Biotinylated Human ACVR2B Protein; His-Avi Tag (Catalog#GM-84407RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well)
on streptavidin precoated. Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1
Antibody (Bimagrumab) (Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-87616RP：Human Activin A Protein; His Tag ELISA验证
Human Activin A Protein; His Tag (Catalog#GM-87616RP) was added
into Activin A Reporter Cell Line (Catalog#GM-C26082) and stimulates signals.
联系我们
吉满生物专注为生物药开发，提供高效的研发工具和解决方案。截止当前已布局近400个热门靶向药靶点，超1000株现货单克隆细胞系，涵盖肿瘤相关抗原（TAA）、 免疫检查点、Fc受体、细胞因子和激酶等热门靶点类型。旨在助力、加速大分子早期研发，做到进口细胞的国产替代。同时构建了丰富的蛋白、抗体及试剂现货产品库。
