产品编号:GM-C13190
产品名称:Tango-H_CCR8 CHO-K1 Cell Line
目录价:询价
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生长培养基: F12K+10% FBS+1% P.S+4ug/ml Blasticidin+4ug/ml Puromycin+100ug/ml Hygromycin+200ug/ml G418
细胞冻存液: FBS+10% DMSO
Assay Buffer: F12K+1% FBS+1% P.S
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点,GPCR家族中有800多个成员,其中近400个可以考虑作为药物靶标。靶向GPCR的药物占所有FDA批准药物的34%,主要适应症为高血压、糖尿病、肥胖、过敏和阿尔茨海默病,以及几种中枢神经系统疾病。
GPCR激活包括两类信号通路,G蛋白依赖的信号通路和非G蛋白依赖的信号通路。G蛋白依赖的信号通路中,GPCR与胞内G蛋白(Gi/Go、Gs、Gq和G12/G13)偶联,其信号的激活和抑制,可以通过检测GPCR介导的第二信使如钙流、环腺苷酸(cAMP)等。非G蛋白依赖的信号通路,核心为GPCR诱导β-arrestin易位,这一过程独立于G蛋白受体信号,也可用于孤儿受体,可以通过β-arrestin检测非G蛋白依赖的信号通路激活。
CCR8是唯一已知的CCL1受体。CCL1通过肿瘤干细胞CAF和TAM分泌到癌症微环境中,通过激活癌细胞上的CCR8受体,引起癌细胞的增殖、迁移和凋亡抵抗。它还通过激活内皮细胞上的CCR8受体导致血管生成。CCL1的另一个重要功能是募集Treg到肿瘤生态位,并导致CD4+T细胞转化为Treg。CCR8在肿瘤浸润的调节性T细胞(Treg)上特异性表达,而在外周血Treg或正常组织上基本不表达,是一个极具潜力的肿瘤治疗靶点。
Tango-H_CCR8-CHO-K1 Cell Line细胞系以CHO-K1为工具细胞,采用慢病毒感染的方式,依靠Tango技术构建Tango CCR8报告基因的细胞系,当配体激活CCR8 Arrestin通路时,Arrestin携带蛋白酶切下转录激活元件,转录激活元件移位到细胞核中,激活荧光素酶报告基因,Luciferase报告基因读值即代表信号通路的激活效果,因此可用于靶向CCR8功能性抗体的活性检测。
Fan G, Yang H, Fong K C, et al. Methods and Compositions for Targeting Tregs using CCR8 Inhibitors: U.S. Patent Application 18/088,447[P]. 2023-5-25.
Wu Y, Xi J, Li Y, Li Z, Zhang Y, Wang J, Fan GH. Discovery of a Potent and Selective CCR8 Small Molecular Antagonist IPG7236 for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):4548-4564. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c00030. Epub 2023 Mar 29. PMID: 36988587.
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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点,GPCR家族中有800多个成员,其中近400个可以考虑作为药物靶标。靶向GPCR的药物占所有FDA批准药物的34%,主要适应症为高血压、糖尿病、肥胖、过敏和阿尔茨海默病,以及几种中枢神经系统疾病。
GPCR激活包括两类信号通路,G蛋白依赖的信号通路和非G蛋白依赖的信号通路。G蛋白依赖的信号通路中,GPCR与胞内G蛋白(Gi/Go、Gs、Gq和G12/G13)偶联,其信号的激活和抑制,可以通过检测GPCR介导的第二信使如钙流、环腺苷酸(cAMP)等。非G蛋白依赖的信号通路,核心为GPCR诱导β-arrestin易位,这一过程独立于G蛋白受体信号,也可用于孤儿受体,可以通过β-arrestin检测非G蛋白依赖的信号通路激活。
CCR8是唯一已知的CCL1受体。CCL1通过肿瘤干细胞CAF和TAM分泌到癌症微环境中,通过激活癌细胞上的CCR8受体,引起癌细胞的增殖、迁移和凋亡抵抗。它还通过激活内皮细胞上的CCR8受体导致血管生成。CCL1的另一个重要功能是募集Treg到肿瘤生态位,并导致CD4+T细胞转化为Treg。CCR8在肿瘤浸润的调节性T细胞(Treg)上特异性表达,而在外周血Treg或正常组织上基本不表达,是一个极具潜力的肿瘤治疗靶点。
Tango-H_CCR8-CHO-K1 Cell Line细胞系以CHO-K1为工具细胞,采用慢病毒感染的方式,依靠Tango技术构建Tango CCR8报告基因的细胞系,当配体激活CCR8 Arrestin通路时,Arrestin携带蛋白酶切下转录激活元件,转录激活元件移位到细胞核中,激活荧光素酶报告基因,Luciferase报告基因读值即代表信号通路的激活效果,因此可用于靶向CCR8功能性抗体的活性检测。
Fan G, Yang H, Fong K C, et al. Methods and Compositions for Targeting Tregs using CCR8 Inhibitors: U.S. Patent Application 18/088,447[P]. 2023-5-25.
Wu Y, Xi J, Li Y, Li Z, Zhang Y, Wang J, Fan GH. Discovery of a Potent and Selective CCR8 Small Molecular Antagonist IPG7236 for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):4548-4564. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c00030. Epub 2023 Mar 29. PMID: 36988587.