近期，复旦大学和华东师范大学与Supercede Therapeutics在抗肿瘤恶病质与增肌领域的创新药物达成一项1亿美元的全球权益合作。该药物是一种新型口服小分子Activin 受体 II 型 (ActRII) 抑制剂，用于治疗肥胖症。
下一代高质量减肥“种子选手”
当下，减肥药物市场以GLP-1类疗法占领导地位，一年内减重20%～25%的效果，并还在不断刷新减重天花板。然而，临床研究表明患者在使用诺和诺德的GLP-1疗法semaglutide)上减掉的体重中，高达40%的体重减少被认为是肌肉损失，而肌肉流失会增加患心血管疾病、骨质疏松症等风险。
除了体现疗效的数据，减重的质量、持续性在激烈的减重药研发赛道日益受到重视。对于肥胖症患者来说，无论是作为单一疗法还是与基于胰高血糖素（GLP-1）的疗法联合使用，都必须在大幅减脂的同时保持或增加瘦体重。ACTRII 抑制是唯一一种经临床证实可实现身体成分整体有益变化的机制。因此，ActRII疗法可被寄予下一代“种子选手”的希望。
走进ActRII靶点
激活素Ⅱ型受体(Activin type Ⅱ Receptor，即ActRⅡ) 是转化生长因子β(TGF-β)受体家族的成员，是包括活化素A(Activin A)和活化素B(Activin B)及BMP7,BMP9,BMP10,GDF1,GDF8(myostatin), GDF11和Nodal在内的其他TGF-β家族成员的II型受体。
ActRⅡ存在于脂肪和肌肉细胞中。在脂肪细胞中，激活素通过ActRⅡ进行脂质存储，这是肥胖的重要驱动因素，阻断该信号通路，则可促进脂肪代谢；在肌肉细胞中，ActRⅡ受体传导的信号通路能够抑制肌肉生长并导致其萎缩，阻断骨骼肌中的激活素信号可以抑制这种萎缩，并可以促进肌肉质量的增加，帮助肥胖患者在减肥的同时改善身体成分和代谢。
ActRII受体传导信号的活化会导致肌肉萎缩和脂肪组织中脂肪的累积，因此靶向此通路有望在驱动脂肪流失的同时，增加患者身体的肌肉组成，能够发挥双重作用，解决了GLP-1的痛点问题。
ActRII在研格局
目前从全球来看，ActRII靶点的竞争格局十分良好，处于临床阶段(active)的药物共有6款，适应症以血液病、肺动脉高压、癌症为主。
其中已有两款药物上市为BMS/默沙东的ActRIIB-Fc融合蛋白药物Luspatercept和默沙东开发的ActRIIA-Fc融合蛋白药物Sotatercept，分别用于治疗地中海贫血和肺动脉高压。
可见，ActRII靶点已经在两大适应症得以验证成药性，而目前基于其错综复杂的作用机制，仍在继续拓宽适应症范围，其中最有前景的方向便是降脂增肌，这也使得部分在研药物的研发方向开始转变。而礼来的Bimagrumab和来凯医药的LAE102两款ActRII抗体已率先进入以肥胖为适应症的临床研究。
当前，在减肥过程中保留更多的肌肉可以为患者带来更可持续的效果，这是药物开发界渴望接受的前景。各界已然对ActRII靶点充满了期待。对于国内的创新药企业来说，减重新靶点ActRII是能够获得MNC补全代谢领域布局的热门方向，也是全新的方向，存在巨大的机会。
用心做好细胞，为更好的靶向药
吉满生物助力药物研发，自主设计并开发了一系列ActRII稳定过表达细胞系/报告基因检测细胞系/抗体相关产品，可用于靶向ActRII抗体的筛选和验证。点击此处了解产品
除此之外，吉满生物还可提供高活性ActRII重组蛋白，可满足客户在动物免疫、抗体筛选以及表位鉴定等不同场景中的需求，所有产品均已通过严格的质量监测。
产品列表
细胞产品数据展示（部分）
GM-C26076 ：H_ACVR2B Reporter Cell Line
使用GDF-8蛋白激活验证结果
使用GDF-8蛋白激活后再用Bimagrumab抗体抑制验证结果
使用Activin A药物激活验证结果
使用Activin A药物激活后再使用Bimagrumab抗体抑制验证结果
GM-C28074：H_ACVR2A Reporter Cell Line
使用GDF-8蛋白激活验证结果
使用GDF-8蛋白激活后再用Bimagrumab抗体抑制验证结果
使用Activin A药物激活验证结果
使用Activin A药物激活后再使用Bimagrumab抗体抑制验证结果
蛋白产品数据展示
GM-87256RP : Human ACVR2A Protein; His Tag ELISA验证
Human ACVR2A Protein; His Tag (Catalog#GM-87256RP) was immobilized at 1 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody(Bimagrumab) (Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-84197RP : Human ACVR2A Protein; hFc Tag ELISA验证
Human ACVR2A Protein; hFc Tag (Catalog#GM-84197RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-ACVR2B mIgG2a Antibody(Bimagrumab) (Catalog#GM-87700AB) were added.
GM-84198RP : Human ACVR2B Protein; His Tag ELISA验证
Human ACVR2B Protein; His Tag (Catalog#GM-84198RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody (Bimagrumab) (Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-84407RP ：Biotinylated Human ACVR2B Protein; His-Avi Tag ELISA验证
Biotinylated Human ACVR2B Protein; His-Avi Tag (Catalog#GM-84407RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well) on streptavidin precoated. Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody (Bimagrumab) (Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-87260RP ：Mouse ACVR2B Protein; His Tag ELISA验证
Mouse ACVR2B Protein; His Tag (Catalog#GM-87260RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody (Bimagrumab) (Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-87261RP ：Biotinylated Mouse ACVR2B Protein; His-Avi Tag ELISA验证
Biotinylated Mouse ACVR2B Protein; His-Avi Tag (Catalog#GM-87261RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well) on streptavidin precoated. Increasing concentrations of Anti-ACVR2B hIgG1 Antibody (Bimagrumab) (Catalog#GM-51148AB) were added.
GM-87674RP ：Human ACVR2B Protein; hFc Tag ELISA验证
Human ACVR2B Protein; hFc Tag (Catalog#GM-87674RP) was immobilized at 5 μg/ml (100 μL/well). Increasing concentrations of Anti-ACVR2B mIgG2a Antibody(Bimagrumab) (Catalog#GM-87700AB) were added.
GM-87616RP ：Human Activin A Protein; His Tag CELL-BASE
Human Activin A Protein; His Tag (Catalog#GM-87616RP) was added into Activin A Reporter Cell Line (Catalog#GM-C26082) and stimulates signals.
GM-87672RP ：Human Activin B Protein; His Tag CELL BASE
Human Activin B Protein; His Tag (Catalog#GM-87672RP) was added into Activin A Reporter Cell Line (Catalog#GM-C26082) and stimulates signals.
