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降糖减重新星:Amylin
吉满生物
2024-12-24

靶点专栏

在现代社会,超重和肥胖已成为全球健康的最严峻挑战之一。国际糖尿病联盟(IDF)发布的最新数据绘制了一幅令人担忧的全球健康图景:2021年全球成年糖尿病患者已突破5.37亿,中国以1.41亿患者数量位居世界首位。更令人警醒的是,预计到2030年,全球糖尿病患者将增长至6.43亿,占总人口的11.3%。

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随着糖尿病和肥胖问题的持续蔓延,制药行业正聚焦于这一潜力巨大的市场。摩根士丹利的预测显示,到2030年,全球肥胖相关市场规模将达770亿美元。在GLP-1类药物(如司美格鲁肽)等新兴疗法不断涌现的背景下,医药市场对更多创新治疗方案的渴望愈发强烈。在这一轮竞逐中,胰淀素(amylin)正悄然成为下一个有望席卷百亿美元市场的降糖减重新星。

胰淀素(amylin)

胰淀素(amylin)是由37个氨基酸组成的饱腹感多肽激素,存储在胰腺β细胞中,当营养物质输送到小肠时,胰淀素将与胰岛素一起被β胰腺细胞释放到分泌到血液中,和胰岛素水平同步升高和降低。

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胰淀素具有抑制胃排空、控制食欲的功能,并且能够抑制胰高血糖素的分泌,这在维持血糖水平方面具有重要作用。它的分泌会随着血糖水平的变化而进行调节。当血糖水平升高时,胰淀素的分泌增加,这有助于降低血糖水平;而在血糖降低时,胰淀素的分泌则会减少。

胰淀素受体

胰淀素的这些代谢调节功能均是由胰淀素受体 (Amylin receptors, AMYRs) 介导完成的,因此,这类受体成为了治疗糖尿病和肥胖症的重要药物靶标。

胰淀素受体是一类特殊的蛋白异二聚体,由降钙素受体(CALCR/CTR)和受体活性修饰蛋白(RAMPs)形成的复合物。

RAMPs是一系列I型单跨膜蛋白,它们与G蛋白偶联受体形成异源二聚体,分为三种亚型:RAMP1,RAMP2和RAMP3;这三个RAMP具有相似的基本结构,但氨基酸序列中只有约30%的同一性。

CALCR和RAMP1形成的复合物AMY1,CALCR和RAMP2形成的复合物AMY2,CALCR和RAMP3形成的复合物AMY3。

胰淀素的疾病关联

在2型糖尿病患者中,胰淀素常常与胰岛素抵抗和β细胞功能的衰退相关,其沉积在胰岛内的淀粉样物质主要成分即为胰淀素。

研究表明,胰淀素不仅影响食欲和血糖控制,还可能通过促使胰岛β细胞凋亡而在糖尿病的发生发展中发挥作用。

胰淀素相关药物进展

胰淀素已被FDA批准用于降糖治疗,除能抑制胰高血糖素分泌、改善瘦素应答从而调节餐后血糖外,还可抑制食欲、增加饱腹感、减少能量摄入,以及抑制胃酸分泌,延缓胃排空。

公司药物名称作用机制适应症最高进展
阿斯利康/Zealand Pharma普兰林肽(Pramlintide)amylin类似物1型及2型糖尿病批准上市
诺和诺德卡格列肽 (cagrilintide)长效amylin类似物(AMYR/CALCR激动剂)超重和肥胖III期
诺和诺德

CagriSema

(cagrilintide+semaglutide)

长效amylin类似物2型糖尿病III期
(AMYR/CALCR激动剂)+GLP-1R激动剂
诺和诺德AmycretinGLP-1R/AMYR激动剂2型糖尿病II期
肥胖I期
礼来LY3841136长效amylin类似物(AMYR激动剂)超重和肥胖II期
阿斯利康AZD6234AMYR x CALCR(AMYR激动剂超重和肥胖II期
Zealand PharmaZP8396(Petrelintide)长效amylin类似物超重和肥胖II期
GubraGUB014295AMYR激动剂肥胖I期
礼来LY3541105AMYR x CALCR(CALCR激动剂)超重I期
Amylin/武田davalintideamylin类似物超重和肥胖已终止

在研格局

尽管挑战犹存,但靶点AMY/CALCR的研究正以飞快的速度在推进,随着这些创新疗法的不断成熟,未来有望开启降糖/减重的新篇章。


用心做好细胞,为更好的靶向药

为满足AMY/CALCR相关药物研发需求,基于靶点的信号传导机制,吉满生物构建了AMY3报告基因检测细胞系,加速药物筛选进程。(咨询吉满客服联系同微信:18916119826)

吉满优势


高稳定性:我们的稳转细胞株经过严格筛选,确保在长期培养中保持高稳定性,适合大规模生产和长期实验使用

纯度和活性:我们的蛋白、抗体产品经过高效纯化,确保高纯度和生物活性,适合用于基础研究、药物开发和临床前研究

定制服务:我们提供个性化的定制服务,根据客户的具体需求,开发特定的细胞株、抗体和蛋白,满足不同研究领域的需求

技术支持:我们的专业团队提供全面的技术支持和咨询服务,帮助客户解决在使用产品过程中遇到的各种问题

可靠性和信誉:我们在行业内拥有良好的声誉,客户反馈积极,产品质量和服务得到了广泛认可

产品列表

分类
产品编码产品名称

细胞

GM-C26533

H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line

GM-C37605

H_CALCR Reporter CHO-K1 Cell Line


数据展示(部分)

GM-C26533:H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line

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使用Amylin药物验证结果

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使用Amylin药物稳定性验证结果

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GLP-1R/GCGR/GIPR

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吉满生物助力药物研发,紧随前沿靶点资讯,储备几百株现货细胞,覆盖GPCR、细胞因子、免疫检查点、TAA等多领域,截止当前已布局近500个热门靶向药靶点,1000余株细胞系,旨在助力、加速大分子早期研发,做到进口细胞的国产替代。同时可根据客户需求提供细胞系服务。

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降糖减重新星:Amylin
吉满生物
2024-12-24

靶点专栏

在现代社会,超重和肥胖已成为全球健康的最严峻挑战之一。国际糖尿病联盟(IDF)发布的最新数据绘制了一幅令人担忧的全球健康图景:2021年全球成年糖尿病患者已突破5.37亿,中国以1.41亿患者数量位居世界首位。更令人警醒的是,预计到2030年,全球糖尿病患者将增长至6.43亿,占总人口的11.3%。

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随着糖尿病和肥胖问题的持续蔓延,制药行业正聚焦于这一潜力巨大的市场。摩根士丹利的预测显示,到2030年,全球肥胖相关市场规模将达770亿美元。在GLP-1类药物(如司美格鲁肽)等新兴疗法不断涌现的背景下,医药市场对更多创新治疗方案的渴望愈发强烈。在这一轮竞逐中,胰淀素(amylin)正悄然成为下一个有望席卷百亿美元市场的降糖减重新星。

胰淀素(amylin)

胰淀素(amylin)是由37个氨基酸组成的饱腹感多肽激素,存储在胰腺β细胞中,当营养物质输送到小肠时,胰淀素将与胰岛素一起被β胰腺细胞释放到分泌到血液中,和胰岛素水平同步升高和降低。

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胰淀素具有抑制胃排空、控制食欲的功能,并且能够抑制胰高血糖素的分泌,这在维持血糖水平方面具有重要作用。它的分泌会随着血糖水平的变化而进行调节。当血糖水平升高时,胰淀素的分泌增加,这有助于降低血糖水平;而在血糖降低时,胰淀素的分泌则会减少。

胰淀素受体

胰淀素的这些代谢调节功能均是由胰淀素受体 (Amylin receptors, AMYRs) 介导完成的,因此,这类受体成为了治疗糖尿病和肥胖症的重要药物靶标。

胰淀素受体是一类特殊的蛋白异二聚体,由降钙素受体(CALCR/CTR)和受体活性修饰蛋白(RAMPs)形成的复合物。

RAMPs是一系列I型单跨膜蛋白,它们与G蛋白偶联受体形成异源二聚体,分为三种亚型:RAMP1,RAMP2和RAMP3;这三个RAMP具有相似的基本结构,但氨基酸序列中只有约30%的同一性。

CALCR和RAMP1形成的复合物AMY1,CALCR和RAMP2形成的复合物AMY2,CALCR和RAMP3形成的复合物AMY3。

胰淀素的疾病关联

在2型糖尿病患者中,胰淀素常常与胰岛素抵抗和β细胞功能的衰退相关,其沉积在胰岛内的淀粉样物质主要成分即为胰淀素。

研究表明,胰淀素不仅影响食欲和血糖控制,还可能通过促使胰岛β细胞凋亡而在糖尿病的发生发展中发挥作用。

胰淀素相关药物进展

胰淀素已被FDA批准用于降糖治疗,除能抑制胰高血糖素分泌、改善瘦素应答从而调节餐后血糖外,还可抑制食欲、增加饱腹感、减少能量摄入,以及抑制胃酸分泌,延缓胃排空。

公司药物名称作用机制适应症最高进展
阿斯利康/Zealand Pharma普兰林肽(Pramlintide)amylin类似物1型及2型糖尿病批准上市
诺和诺德卡格列肽 (cagrilintide)长效amylin类似物(AMYR/CALCR激动剂)超重和肥胖III期
诺和诺德

CagriSema

(cagrilintide+semaglutide)

长效amylin类似物2型糖尿病III期
(AMYR/CALCR激动剂)+GLP-1R激动剂
诺和诺德AmycretinGLP-1R/AMYR激动剂2型糖尿病II期
肥胖I期
礼来LY3841136长效amylin类似物(AMYR激动剂)超重和肥胖II期
阿斯利康AZD6234AMYR x CALCR(AMYR激动剂超重和肥胖II期
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尽管挑战犹存,但靶点AMY/CALCR的研究正以飞快的速度在推进,随着这些创新疗法的不断成熟,未来有望开启降糖/减重的新篇章。


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纯度和活性:我们的蛋白、抗体产品经过高效纯化,确保高纯度和生物活性,适合用于基础研究、药物开发和临床前研究

定制服务:我们提供个性化的定制服务,根据客户的具体需求,开发特定的细胞株、抗体和蛋白,满足不同研究领域的需求

技术支持:我们的专业团队提供全面的技术支持和咨询服务,帮助客户解决在使用产品过程中遇到的各种问题

可靠性和信誉:我们在行业内拥有良好的声誉,客户反馈积极,产品质量和服务得到了广泛认可

产品列表

分类
产品编码产品名称

细胞

GM-C26533

H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line

GM-C37605

H_CALCR Reporter CHO-K1 Cell Line


数据展示(部分)

GM-C26533:H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line

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使用Amylin药物验证结果

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使用Amylin药物稳定性验证结果

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GLP-1R/GCGR/GIPR

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ActRII

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