创新发现,从这里开始
当前位置:新闻资讯 > 干货分享 > 文献解析
《Nature Communications》| SR-A3通过抑制XIAP/PTEN/AKT治疗MAFLD的机制研究
吉满生物
2025-04-16

文献解读




/ueditor/image/20250416/1744779773018334/3d0ee7caa9124ff5c09e15cb93547532.png



2025年3月,北京大学医学部冼勋德课题组在Nature Communications期刊发表了题为“SR-A3 suppresses AKT activation to protect against MAFLD by inhibiting XIAP-mediated PTEN degradation” 的文章。



研究发现,SR-A3在MAFLD患者和动物模型中的表达降低,其缺失会增强AKT激活,导致小鼠脂肪肝的加重;而SR-A3的过表达能够抑制高脂肪饮食诱导的脂肪肝。通过PTEN激动剂和降脂药物可以缓解MAFLD表现。



研究结果表明,SR-A3是调控肝脏能量代谢的重要因子,是MAFLD的潜在治疗靶点。




研究背景




代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MAFLD) 以肝脏中过量脂质积聚为特征,是最常见的慢性肝病,患病率呈逐年上升趋势,占总人口的近30%。它涵盖的疾病范围很广,从单纯的非酒精性脂肪肝(MAFL)到代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH),然后进展为纤维化、肝硬化等恶化表型,最终发展为肝细胞癌(HCC)。



尽管FDA最近批准了一种甲状腺激素受体激动剂用于治疗MASH,但由于MAFLD相关病因和病理的异质性和复杂性,开发新药已成为解决MAFLD问题的紧迫任务。



最近,越来越多的证据表明清道夫受体A类SR-A可能在代谢紊乱中发挥关键作用SR-A3也可能在MAFLD发展中发挥作用。然而,SR-A3与MAFLD之间的关系尚未得到很好的确定,SR-A3如何控制MAFLD进展仍然难以捉摸。




项目研究




首先,研究者通过数据库分析及一系列实验证实了肝脏SR-A3表达水平与MAFLD发展之间存在负相关性



为了进一步研究SR-A3如何参与MAFLD的发展,使用CRISPR/Cas9技术构建SR-A3缺失(SR-A3−/−)仓鼠并配合不同饮食喂养,实验结果表明SR-A3缺失会增加脂质积累和MASH的发展。



/ueditor/image/20250416/1744779898532157/7ad540bdc9c91b7b0472e2ec3d9d73d2.png

图1  患有MAFLD的患者、小鼠和仓鼠的肝脏 SR-A3 表达水平降低



/ueditor/image/20250416/1744779942821818/a538b44b6b2238fb87cbc6da8ed5ee22.png

图2  SR-A3消融加重喂食HFHCD的雄性仓鼠的血脂异常、高血糖、胰岛素抵抗和MASH



为了进一步探索SR-A3减轻脂肪形成的分子机制,研究人员通过对不同饮食喂养的WT和SR-A3−/−仓鼠肝脏RNA测序分析,发现PI3K-AKT信号通路显著富集。



体外和体内实验表明SR-A3通过抑制XIAP介导的PTEN泛素化,阻断AKT介导的肝脏脂肪生成,从而防止肝脏脂肪变性。



/ueditor/image/20250416/1744779982071792/46afaf8bfb10e690c51f8760def5276b.png

图3  SR-A3缺乏通过增强XIAP介导的PTEN泛素化和蛋白酶体降解来促进AKT过度活化



使用AAV8进行HFHCD诱导的WT仓鼠和遗传性肥胖ob/ob小鼠肝脏特异性hSR-A3过表达。结果显示,有助于维持葡萄糖和脂质稳态,减轻肝脏脂肪变性。



在机制上,hSR-A3通过抑制XIAP活性促进PTEN稳定性,从而减弱Srebp1c介导的脂肪生成,降低p-AKT、p-mTOR和SREBP-1c的下游效应物。



使用PTEN激动剂Oroxin B (OB)或降脂剂依折麦布两种药物治疗后,可改善SR-A3−/−仓鼠的代谢异常,表明了阻断SR-A3缺乏引起的AKT过度活化,OB和依折麦布可以在一定程度上逆转HFHCD引起的代谢异常。



/ueditor/image/20250416/1744780082148343/f6902966c37ecbf0066d69f396b5377c.png

图4  AKT抑制可恢复脂质和葡萄糖稳态并改善仓鼠的HFHCD诱导的脂肪肝




研究结论




该研究首次证明了SR-A3在协调肝脏脂质和葡萄糖代谢以防止MAFLD方面发挥着重要作用,并为未来临床试验中在SR-A3缺乏的情况下治疗MAFLD的治疗方法提供了新的见解。



/ueditor/image/20250416/1744780120237809/02508c74887bdc02fe61480e637da6a9.png




吉满生物




如想了解更多质粒构建、病毒包装、稳转株构建、敲除细胞株、报告基因检测等相关服务。



欢迎访问吉满生物官网:www.genomeditech.com



免费咨询电话:400-627-9288


最新资讯
靶点一览
2026-09-03
等了二十年,4-1BB 靶点终迎上市曙光
8月21日,维立志博宣布,其自主研发的PD-L1×4-1BB 双抗奥帕替苏米单抗的上市申请获CDE受理,适应症为单药治疗晚期肺外神经内分泌癌(EP-NEC)。此前一个月,该申请刚被纳入优先审评程序。这是全球首个申报上市的 PD-L1/4-1BB 双抗,行业在LBL-024这款药物上看到了4-1BB靶向药物上市的曙光。
靶点一览
2026-08-27
延长寿命25%?被重新定义的IL-11
2024年7月,《Nature》发表了一项研究:新加坡杜克-国大医学院的Stuart Cook团队发现,用抗体阻断白细胞介素-11(IL-11)的信号,能把小鼠寿命延长最多25%。即便在小鼠在75周(约相当于人类55岁年龄)才开始干预,效果依然明显:雄性中位寿命延长22.5%,雌性延长25%;若用基因敲除直接消除 IL-11 信号,两性平均寿命可多出24.9%。这些小鼠不仅活得更久,老得也更健康——肌肉更有力,代谢指标更好,认知衰退更慢。
资本和巨头已抢先下注。2025年6月,Alphabet旗下专注衰老与年龄相关疾病的 Calico Life Sciences与迈威生物就IL-11靶向疗法达成总金额高达5.96亿美元的独家许可协议。2026年1月,勃林格殷格翰宣布其同类首创候选抗IL-11单抗BI 765423在特发性肺纤维化(IPF)患者中启动IIa期临床……这个沉寂多年的老靶点,正以新身份归来。
靶点一览
2026-08-17
自免创新药浪潮:热门靶点与研发趋势解析(上)
当前位置:新闻资讯 > 干货分享 > 文献解析

《Nature Communications》| SR-A3通过抑制XIAP/PTEN/AKT治疗MAFLD的机制研究
吉满生物
2025-04-16

文献解读




/ueditor/image/20250416/1744779773018334/3d0ee7caa9124ff5c09e15cb93547532.png



2025年3月,北京大学医学部冼勋德课题组在Nature Communications期刊发表了题为“SR-A3 suppresses AKT activation to protect against MAFLD by inhibiting XIAP-mediated PTEN degradation” 的文章。



研究发现,SR-A3在MAFLD患者和动物模型中的表达降低,其缺失会增强AKT激活,导致小鼠脂肪肝的加重;而SR-A3的过表达能够抑制高脂肪饮食诱导的脂肪肝。通过PTEN激动剂和降脂药物可以缓解MAFLD表现。



研究结果表明,SR-A3是调控肝脏能量代谢的重要因子,是MAFLD的潜在治疗靶点。




研究背景




代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MAFLD) 以肝脏中过量脂质积聚为特征,是最常见的慢性肝病,患病率呈逐年上升趋势,占总人口的近30%。它涵盖的疾病范围很广,从单纯的非酒精性脂肪肝(MAFL)到代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH),然后进展为纤维化、肝硬化等恶化表型,最终发展为肝细胞癌(HCC)。



尽管FDA最近批准了一种甲状腺激素受体激动剂用于治疗MASH,但由于MAFLD相关病因和病理的异质性和复杂性,开发新药已成为解决MAFLD问题的紧迫任务。



最近,越来越多的证据表明清道夫受体A类SR-A可能在代谢紊乱中发挥关键作用SR-A3也可能在MAFLD发展中发挥作用。然而,SR-A3与MAFLD之间的关系尚未得到很好的确定,SR-A3如何控制MAFLD进展仍然难以捉摸。




项目研究




首先,研究者通过数据库分析及一系列实验证实了肝脏SR-A3表达水平与MAFLD发展之间存在负相关性



为了进一步研究SR-A3如何参与MAFLD的发展,使用CRISPR/Cas9技术构建SR-A3缺失(SR-A3−/−)仓鼠并配合不同饮食喂养,实验结果表明SR-A3缺失会增加脂质积累和MASH的发展。



/ueditor/image/20250416/1744779898532157/7ad540bdc9c91b7b0472e2ec3d9d73d2.png

图1  患有MAFLD的患者、小鼠和仓鼠的肝脏 SR-A3 表达水平降低



/ueditor/image/20250416/1744779942821818/a538b44b6b2238fb87cbc6da8ed5ee22.png

图2  SR-A3消融加重喂食HFHCD的雄性仓鼠的血脂异常、高血糖、胰岛素抵抗和MASH



为了进一步探索SR-A3减轻脂肪形成的分子机制,研究人员通过对不同饮食喂养的WT和SR-A3−/−仓鼠肝脏RNA测序分析,发现PI3K-AKT信号通路显著富集。



体外和体内实验表明SR-A3通过抑制XIAP介导的PTEN泛素化,阻断AKT介导的肝脏脂肪生成,从而防止肝脏脂肪变性。



/ueditor/image/20250416/1744779982071792/46afaf8bfb10e690c51f8760def5276b.png

图3  SR-A3缺乏通过增强XIAP介导的PTEN泛素化和蛋白酶体降解来促进AKT过度活化



使用AAV8进行HFHCD诱导的WT仓鼠和遗传性肥胖ob/ob小鼠肝脏特异性hSR-A3过表达。结果显示,有助于维持葡萄糖和脂质稳态,减轻肝脏脂肪变性。



在机制上,hSR-A3通过抑制XIAP活性促进PTEN稳定性,从而减弱Srebp1c介导的脂肪生成,降低p-AKT、p-mTOR和SREBP-1c的下游效应物。



使用PTEN激动剂Oroxin B (OB)或降脂剂依折麦布两种药物治疗后,可改善SR-A3−/−仓鼠的代谢异常,表明了阻断SR-A3缺乏引起的AKT过度活化,OB和依折麦布可以在一定程度上逆转HFHCD引起的代谢异常。



/ueditor/image/20250416/1744780082148343/f6902966c37ecbf0066d69f396b5377c.png

图4  AKT抑制可恢复脂质和葡萄糖稳态并改善仓鼠的HFHCD诱导的脂肪肝




研究结论




该研究首次证明了SR-A3在协调肝脏脂质和葡萄糖代谢以防止MAFLD方面发挥着重要作用,并为未来临床试验中在SR-A3缺乏的情况下治疗MAFLD的治疗方法提供了新的见解。



/ueditor/image/20250416/1744780120237809/02508c74887bdc02fe61480e637da6a9.png




吉满生物




如想了解更多质粒构建、病毒包装、稳转株构建、敲除细胞株、报告基因检测等相关服务。



欢迎访问吉满生物官网:www.genomeditech.com



免费咨询电话:400-627-9288


Tel: 400-627-9288
留言咨询
重置
提交
客服
微信
电话
留言
留言咨询
重置
提交