4-1BB又称为CD137或TNFRSF9，是一种可诱导的共刺激受体，属于肿瘤坏死因子受体超家族的成员，在T细胞，自然杀伤（NK）细胞和先天免疫细胞中均有表达。4-1BB与 4-1BB配体（4-1BBL）的相互作用，能够促进细胞增殖、存活和细胞因子产生。目前针对4-1BB的药物研发主要是用于治疗炎症或自身免疫病，以及用于癌症治疗。靶向4-1BB的激动型抗体在治疗炎症或自身免疫病方面进展喜人，靶向4-1BB和免疫检查点或共刺激靶点的联合疗法将发挥更强的抗肿瘤作用。
目前针对4-1BB的药物研发大概可以分为两类，一类是用于治疗炎症或自身免疫病，另一大类则是用于癌症治疗。
与传统治疗炎症或自身免疫病的靶向药设计原理不同的是，针对4-1BB开发的用于治疗炎症或自身免疫病的大部分是激动型抗体，并非抑制性，这可能与它可以引起自然或诱导的Treg细胞增殖或者IFNγ诱导的获得调节能力的CD8+T细胞过度激活有关。基于这一原理的激动型靶向药研究目前进展喜人，但是还需格外小心。
然而4-1BB mAbs在肿瘤治疗方面的进展就不那么如意。最早的靶向4-1BB的激动型治疗抗体是辉瑞的Utomilumab及BMS的Urelumab，然后其临床表现要么低效，要么能引起很强的肝毒性，目前两者都在开发与其它药物联用治疗方案。
