PD-1 是激活的 T 细胞和 B 细胞表达的一种免疫抑制性受体，在对肿瘤抗体和自身抗原的免疫 反应的调节中起关键作用。邻近细胞间的 PD-1 与其配体 PD-L1 或 PD-L2 的相互作用会抑制 TCR 信号通路的传导以及 TCR 介导的细胞增殖、转录激活和细胞因子产生等效应。
PD-L1单抗是目前免疫疗法中最热门的靶点，PD-L1单抗通过阻断处于激活状态下T细胞的PD-1与肿瘤细胞的PD-L1结合，重新恢复了机体自身免疫细胞有效识别肿瘤的免疫能力。O药和K药一前一后，分别于2018年6月和7月在中国获批上市。随后，君实生物的特瑞普利单抗和信达生物的信迪利单抗于2018年12月获批上市，恒瑞的卡瑞利珠单抗于2019年5月获批上市，百济神州的替雷利珠单抗于2019年12月获批上市，2021年8月康方生物的派安普利单抗和誉衡生物赛帕利单抗先后获批。
PD-L1单抗已获批的适应症超过十二种肿瘤，是当之无愧的广谱抗肿瘤药。但是PD-L1并非万能，存在原发和获得性耐药，因此与化放疗、其他免疫检查点抑制剂、大分子单抗及溶瘤病毒等联用成为必然趋势。另外为了提高应答率PD-L1表达量、微卫星不稳定、肿瘤突变负荷都是重要的疗效预测标志物。
