CTLA-4（cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4，也叫CD152）是免疫球蛋白家族的成员。CTLA4在活化的T细胞表面表达，与CD28（T细胞共激活因子）同源，两者均可与抗原提呈细胞表面的CD80和CD86（也叫B7-1和B7-2）结合。CD28负责传递激活信号，活化T细胞；而CTLA-4负责传递抑制信号给T细胞，让T细胞不会杀伤其它细胞，包括肿瘤细胞。并且CTLA-4与CD80和CD86的亲和力要高得多，因此会竞争和阻断CD28的激活作用。
在静息的幼稚T细胞中，CTLA-4主要位于胞内，TCR和CD28：B7结合产生的刺激信号通过含有CTLA-4的囊泡的胞吐作用诱导CTLA-4异位到细胞表面。 通过CTLA-4：B7竞争结合产生负调控信号，通过抑制IL-2产生和细胞周期进展来防止T细胞的完全活化。
抗CTLA-4抗体能够恢复T细胞激活信号，增强T细胞活化和增殖，恢复免疫系统识别并攻击癌细胞的能力，通过T细胞介导的免疫应答而发挥抗肿瘤作用。还可以通过Fcγ受体依赖方式介导调节性T细胞的小号，从而上调效应T细胞的比例，逆转免疫抑制状态的T细胞，增强机体抗肿瘤能力。
