IL-21是一种四螺旋束的细胞因子， IL-21受体（IL-21 receptor，IL-21R）是一个由独有的亚单位和r链组成的异二聚体，在淋巴细胞和造血细胞表面广泛表达，与IL-2家族的其他成员（IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-13和IL-15）共用r链。IL-21R亚单位为配体识别结合部位，r链为信号转导单位。IL-21的信号转导主要通过蛋白酪氨酸激酶JAK/信号转导子和转录激动子(signal transductors and activator of transcription, STAT)途径进行。IL-21与其受体结合后， 活化JAK家族成员(JAK1和JAK3)，随后磷酸化STAT1、STAT3、STAT4和STAT5，最后进入细胞核内调节相应基因的表达。此外，IL-21也能激活丝裂原激活的蛋白激酶( mitogen-activated protein kinase，MAPK) 家族成员。
越来越多的研究表明，IL-21借助它在免疫调控中的机制增强机体的抗肿瘤能力，主要是通过NK细胞的杀伤活性和CTL的效应实现的。IL-21促进CD8 + T细胞和NK细胞的分化和成熟，诱导这些细胞分泌IFN-γ、穿孔素和颗粒酶等多种活性物质，抑制肿瘤细胞的生长，增强抗肿瘤能力。临床试验细胞因子治疗是肿瘤免疫治疗中非常重要的一部分，目前，IL-21已在转移性黑素瘤和肾细胞癌患者中进行了I和Ⅱ期临床试验。I期临床研究结果表明，人IL-21的最大耐受剂量是30 ug/kg，用药后可引起多种细胞和免疫反应途径活化。
