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LGR5
背景介绍

        富含亮氨酸重复序列G-蛋白偶联受体5(LGR5),是G-蛋白偶联受体超家族视紫红质亚家族的成员,属于糖蛋白激素受体类。人类LGR5基因定位于染色体12q22-23,cDNA全长4208bp,可读框编码由907个氨基酸残基组成的多肽链,其中信号肽21个,外功能区540个,跨膜区263个,C-端尾部83个。

        LGR5作为Wnt信号通路的靶基因,在wnt通路激活以后,引起表达的变化,对细胞的增殖分化和肿瘤的发生起到重要作用。有临床资料显示部分干细胞癌患者中LGR5的过度表达与Wnt信号通路里最关键的效应物β联蛋白基因第三外显子的突变密切相关。

        LGR5作为Wnt信号通路中β联蛋白/TCF-4的靶基因,当Wnt信号通路异常活跃时,引起LGR5的表达显著升高,可能对肠上皮细胞的恶行转化起到重要作用。在LGR5基因敲除的小鼠中Wnt信号通路被过度激活,导致了小肠潘氏细胞的过早分化,证实了LGR5作为Wnt信号通路的负调控因子对小肠上皮祖细胞的增生和分化有着重要作用。


产品清单
LGR5 Expression Cell Line
产品编号 产品名称 产品进度
GM-C22690
H_LGR5 CHO-K1 Cell Line
现货
GM-C22691
H_LGR5 HEK-293 Cell Line
现货
GM-C22699
Cynomolgus_LGR5 HEK-293 Cell Line
现货
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
现货
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LGR5
背景介绍

GPCR,中文名称“G蛋白偶联受体”,是人体中最大的膜蛋白家族,是人体内最大的成药家族蛋白,涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。

GPCR受体参与许多生理和病理学调节,它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中,并最终导致随后的细胞反应,在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体,GPCR,效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后,GPCR会显示构象变化,从而导致特定效应蛋白的募集和激活,并触发下游信号通路的调节。

GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势,抗体在体内的清除率更低,作用时间更长,相应的给药频率更低;抗体的选择性明显优于小分子;再者由于血脑屏障的阻隔,抗体药物无法进入中枢神经,因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR,若只需针对外周的部分设计药物,则可以开发治疗性抗体,使药物主要分布在外周区域,降低对中枢神经系统的毒副作用。

但是,由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率,有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象,以及纯化相对困难,传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。

GPCR-2.png

产品清单
LGR5 Expression Cell Line
产品编号 产品名称 产品进度
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
现货
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
现货
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
现货
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
现货
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