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GPCR
背景介绍

GPCR,中文名称“G蛋白偶联受体”,是人体中最大的膜蛋白家族,是人体内最大的成药家族蛋白,涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。

GPCR受体参与许多生理和病理学调节,它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中,并最终导致随后的细胞反应,在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体,GPCR,效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后,GPCR会显示构象变化,从而导致特定效应蛋白的募集和激活,并触发下游信号通路的调节。

GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势,抗体在体内的清除率更低,作用时间更长,相应的给药频率更低;抗体的选择性明显优于小分子;再者由于血脑屏障的阻隔,抗体药物无法进入中枢神经,因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR,若只需针对外周的部分设计药物,则可以开发治疗性抗体,使药物主要分布在外周区域,降低对中枢神经系统的毒副作用。

但是,由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率,有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象,以及纯化相对困难,传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。


GPCR-2.png

GPCR现货清单
靶点 产品货号 产品名称
CXCR3
GM-27445AB
Anti-H_CXCR4 hIgG4 Antibody(Ulocuplumab)
GCGR
GM-84555AB
Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)
GIPR
GM-84915AB
Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)
GLP1R
GM-84914AB
Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)
GLP1R
GM-51168AB
Anti-GLP1R hIgG1 Antibody(mAb-36986)
AMY:CALCR RAMP
GM-51996AB
Anti-CALCRL RAMP1 hIgG2 Antibody(Erenumab)
CCR8-CCL1
GM-47423AB
Anti-Cynomolgus_CCR8 hIgG1 Antibody(TPP-21360)
CCR8-CCL1
GM-53822AB
Anti-H_CCR8 hIgG1 Antibody(Defucosylated,BMS-986340)
FSHR
GM-50111AB
Anti-FSHR hIgG1 Antibody(9H11)
CCR4
GM-23370AB
Anti-H_CCR4 hIgG1 Antibody(Mogamulizumab)
CB1
GM-47472AB
Anti-H_CB1 hIgG4 Antibody(Nimacimab)
GPRC5D
GM-31061AB
Anti-H_GPRC5D hIgG4 Antibody(Talquetamab)
LGR5
GM-46303AB
Anti-H_LGR5 hIgG1 Antibody(18G7H6A3)
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GPCR
GPCR现货清单
靶点 产品货号 产品名称
CXCR3
GM-27445AB
Anti-H_CXCR4 hIgG4 Antibody(Ulocuplumab)
GCGR
GM-84555AB
Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)
GIPR
GM-84915AB
Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)
GLP1R
GM-84914AB
Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)
GLP1R
GM-51168AB
Anti-GLP1R hIgG1 Antibody(mAb-36986)
AMY:CALCR RAMP
GM-51996AB
Anti-CALCRL RAMP1 hIgG2 Antibody(Erenumab)
CCR8-CCL1
GM-47423AB
Anti-Cynomolgus_CCR8 hIgG1 Antibody(TPP-21360)
CCR8-CCL1
GM-53822AB
Anti-H_CCR8 hIgG1 Antibody(Defucosylated,BMS-986340)
FSHR
GM-50111AB
Anti-FSHR hIgG1 Antibody(9H11)
CCR4
GM-23370AB
Anti-H_CCR4 hIgG1 Antibody(Mogamulizumab)
CB1
GM-47472AB
Anti-H_CB1 hIgG4 Antibody(Nimacimab)
GPRC5D
GM-31061AB
Anti-H_GPRC5D hIgG4 Antibody(Talquetamab)
LGR5
GM-46303AB
Anti-H_LGR5 hIgG1 Antibody(18G7H6A3)
背景介绍

GPCR,中文名称“G蛋白偶联受体”,是人体中最大的膜蛋白家族,是人体内最大的成药家族蛋白,涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。

GPCR受体参与许多生理和病理学调节,它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中,并最终导致随后的细胞反应,在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体,GPCR,效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后,GPCR会显示构象变化,从而导致特定效应蛋白的募集和激活,并触发下游信号通路的调节。

GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势,抗体在体内的清除率更低,作用时间更长,相应的给药频率更低;抗体的选择性明显优于小分子;再者由于血脑屏障的阻隔,抗体药物无法进入中枢神经,因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR,若只需针对外周的部分设计药物,则可以开发治疗性抗体,使药物主要分布在外周区域,降低对中枢神经系统的毒副作用。

但是,由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率,有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象,以及纯化相对困难,传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。


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