GPCR，中文名称“G蛋白偶联受体”，是人体中最大的膜蛋白家族，是人体内最大的成药家族蛋白，涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。
GPCR受体参与许多生理和病理学调节，它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中，并最终导致随后的细胞反应，在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体，GPCR，效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后，GPCR会显示构象变化，从而导致特定效应蛋白的募集和激活，并触发下游信号通路的调节。
GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势，抗体在体内的清除率更低，作用时间更长，相应的给药频率更低；抗体的选择性明显优于小分子；再者由于血脑屏障的阻隔，抗体药物无法进入中枢神经，因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR，若只需针对外周的部分设计药物，则可以开发治疗性抗体，使药物主要分布在外周区域，降低对中枢神经系统的毒副作用。
但是，由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率，有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象，以及纯化相对困难，传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。
| 靶点 | 产品货号 | 产品名称 |
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CXCR3
|
GM-27445AB
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Anti-H_CXCR4 hIgG4 Antibody（Ulocuplumab）
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GCGR
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GM-84555AB
|
Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)
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GIPR
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GM-84915AB
|
Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody（AMG-133）
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|
GLP1R
|
GM-84914AB
|
Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody（glutazumab）
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|
GLP1R
|
GM-51168AB
|
Anti-GLP1R hIgG1 Antibody(mAb-36986)
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AMY：CALCR RAMP
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GM-51996AB
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Anti-CALCRL RAMP1 hIgG2 Antibody(Erenumab)
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CCR8-CCL1
|
GM-47423AB
|
Anti-Cynomolgus_CCR8 hIgG1 Antibody（TPP-21360）
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CCR8-CCL1
|
GM-53822AB
|
Anti-H_CCR8 hIgG1 Antibody(Defucosylated,BMS-986340)
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|
FSHR
|
GM-50111AB
|
Anti-FSHR hIgG1 Antibody(9H11)
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|
CCR4
|
GM-23370AB
|
Anti-H_CCR4 hIgG1 Antibody(Mogamulizumab)
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|
CB1
|
GM-47472AB
|
Anti-H_CB1 hIgG4 Antibody(Nimacimab)
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GPRC5D
|
GM-31061AB
|
Anti-H_GPRC5D hIgG4 Antibody(Talquetamab)
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|
LGR5
|
GM-46303AB
|
Anti-H_LGR5 hIgG1 Antibody(18G7H6A3)
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|
CCR8
|
GM-49487AB
|
Anti-H_CCR8 mIgG1 Antibody(GS-1811)
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|
CCR8
|
GM-86862MAB
|
Anti-H_CCR8 mIgG2a Reference Antibody (433H)
|
|
CCR8
|
GM-86917MAB
|
Anti-H_CCR8 hIgG1 Reference Antibody(BAY-3375968)
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| 靶点 | 产品货号 | 产品名称 |
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CXCR3
|
GM-27445AB
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Anti-H_CXCR4 hIgG4 Antibody（Ulocuplumab）
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GCGR
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GM-84555AB
|
Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)
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GIPR
|
GM-84915AB
|
Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody（AMG-133）
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GLP1R
|
GM-84914AB
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Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody（glutazumab）
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GLP1R
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GM-51168AB
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Anti-GLP1R hIgG1 Antibody(mAb-36986)
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AMY：CALCR RAMP
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GM-51996AB
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Anti-CALCRL RAMP1 hIgG2 Antibody(Erenumab)
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CCR8-CCL1
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GM-47423AB
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Anti-Cynomolgus_CCR8 hIgG1 Antibody（TPP-21360）
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CCR8-CCL1
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GM-53822AB
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Anti-H_CCR8 hIgG1 Antibody(Defucosylated,BMS-986340)
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FSHR
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GM-50111AB
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Anti-FSHR hIgG1 Antibody(9H11)
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CCR4
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GM-23370AB
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Anti-H_CCR4 hIgG1 Antibody(Mogamulizumab)
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|
CB1
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GM-47472AB
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Anti-H_CB1 hIgG4 Antibody(Nimacimab)
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GPRC5D
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GM-31061AB
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Anti-H_GPRC5D hIgG4 Antibody(Talquetamab)
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LGR5
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GM-46303AB
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Anti-H_LGR5 hIgG1 Antibody(18G7H6A3)
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CCR8
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GM-49487AB
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Anti-H_CCR8 mIgG1 Antibody(GS-1811)
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CCR8
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GM-86862MAB
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Anti-H_CCR8 mIgG2a Reference Antibody (433H)
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CCR8
|
GM-86917MAB
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Anti-H_CCR8 hIgG1 Reference Antibody(BAY-3375968)
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GPCR，中文名称“G蛋白偶联受体”，是人体中最大的膜蛋白家族，是人体内最大的成药家族蛋白，涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。
GPCR受体参与许多生理和病理学调节，它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中，并最终导致随后的细胞反应，在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体，GPCR，效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后，GPCR会显示构象变化，从而导致特定效应蛋白的募集和激活，并触发下游信号通路的调节。
GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势，抗体在体内的清除率更低，作用时间更长，相应的给药频率更低；抗体的选择性明显优于小分子；再者由于血脑屏障的阻隔，抗体药物无法进入中枢神经，因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR，若只需针对外周的部分设计药物，则可以开发治疗性抗体，使药物主要分布在外周区域，降低对中枢神经系统的毒副作用。
但是，由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率，有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象，以及纯化相对困难，传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。
