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GLP-1R/GCGR/GIPR: 甘李药业GLP​-1双周制剂进入III期阶段
吉满生物
2024-12-13

12月11日,据Clinicaltrials显示,甘李药业启动了长效胰高血糖素样-1受体(GLP-1R)激动剂GZR18注射液的首个III期研究(GZR18-BWM-301)。该药物是首款进入III期阶段的单靶点GLP-1双周制剂。点击了解GLP-1R/GCGR/GIPR相关产品

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甘李药业此次启动的是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验(n=630),旨在评估GZR18注射液在肥胖(BMI≥28kg/m2)或超重(24kg/m2≤BMI<28kg/m2)成年受试者中的减肥效果和安全性。研究的主要终点是第48周受试者体重相对于基线的百分比变化。

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GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)因其减重效果显著,临床广泛用于体重管理。GZR18是一种基于脂肪酸酰化设计的GLP-1RA,具有每周或每两周给药一次的潜力,其与人源GLP-1分子的同源性高达94%。GZR18独特的分子设计优化其与GLP-1受体的亲和力,减少GLP-1受体介导的胃肠道反应,提高药物耐受性。给予适当的滴定给药方案,GZR18注射液有望实现更高的治疗剂量,以期实现更好的治疗效果。

在临床前研究中,GZR18注射液已表现出每周一次给药的可能性,并可显著降低动物体重。2023年6月,GZR18被推进至II期阶段。

2024年11月,GZR18的30周减重IIb期研究数据出炉。在这项研究中,340例肥胖或超重受试者入组接受GZR18注射液(12/18/24/48mg,Q2W或24mg,QW)或安慰剂治疗。

结果显示,12/18/24/48mg Q2W组、24mgQW组和安慰剂组受试者的体重降幅分别为-11.15%、-13.22%、-14.25%、-17.29%、-17.78%和-0.99%,其中48mg Q2W组和24mgQW组受试者的减重效果相当(P>0.025)。此外,48mg Q2W组达到体重降低≥5%、≥10%和≥15%的受试者比例分别为97.8%、82.2%和37.8%。

甘李药业还开发了GZR18的每日1次口服片剂剂型。GZR18片采用了小分子吸收促进剂SNAC(N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸盐)可逆性结合技术,促进药物在胃内的吸收,通过抵抗胃蛋白酶降解,从而延长药物半衰期,提高GZR18片的生物利用度。

目前,GZR18片的全球开发已进入I期临床研究阶段。数据显示,接受60mg GZR18片剂治疗2周后,健康受试者的体重降低了4.16%。


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CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
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GLP-1R/GCGR/GIPR: 甘李药业GLP​-1双周制剂进入III期阶段
吉满生物
2024-12-13

12月11日,据Clinicaltrials显示,甘李药业启动了长效胰高血糖素样-1受体(GLP-1R)激动剂GZR18注射液的首个III期研究(GZR18-BWM-301)。该药物是首款进入III期阶段的单靶点GLP-1双周制剂。点击了解GLP-1R/GCGR/GIPR相关产品

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甘李药业此次启动的是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验(n=630),旨在评估GZR18注射液在肥胖(BMI≥28kg/m2)或超重(24kg/m2≤BMI<28kg/m2)成年受试者中的减肥效果和安全性。研究的主要终点是第48周受试者体重相对于基线的百分比变化。

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GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)因其减重效果显著,临床广泛用于体重管理。GZR18是一种基于脂肪酸酰化设计的GLP-1RA,具有每周或每两周给药一次的潜力,其与人源GLP-1分子的同源性高达94%。GZR18独特的分子设计优化其与GLP-1受体的亲和力,减少GLP-1受体介导的胃肠道反应,提高药物耐受性。给予适当的滴定给药方案,GZR18注射液有望实现更高的治疗剂量,以期实现更好的治疗效果。

在临床前研究中,GZR18注射液已表现出每周一次给药的可能性,并可显著降低动物体重。2023年6月,GZR18被推进至II期阶段。

2024年11月,GZR18的30周减重IIb期研究数据出炉。在这项研究中,340例肥胖或超重受试者入组接受GZR18注射液(12/18/24/48mg,Q2W或24mg,QW)或安慰剂治疗。

结果显示,12/18/24/48mg Q2W组、24mgQW组和安慰剂组受试者的体重降幅分别为-11.15%、-13.22%、-14.25%、-17.29%、-17.78%和-0.99%,其中48mg Q2W组和24mgQW组受试者的减重效果相当(P>0.025)。此外,48mg Q2W组达到体重降低≥5%、≥10%和≥15%的受试者比例分别为97.8%、82.2%和37.8%。

甘李药业还开发了GZR18的每日1次口服片剂剂型。GZR18片采用了小分子吸收促进剂SNAC(N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸盐)可逆性结合技术,促进药物在胃内的吸收,通过抵抗胃蛋白酶降解,从而延长药物半衰期,提高GZR18片的生物利用度。

目前,GZR18片的全球开发已进入I期临床研究阶段。数据显示,接受60mg GZR18片剂治疗2周后,健康受试者的体重降低了4.16%。


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