靶点专栏
白细胞介素-5 (Interleukin-5,IL-5)是一种 Th2 同源二聚体细胞因子,主要由T细胞分泌,并在促进B细胞和嗜酸性粒细胞的生长和分化方面发挥着至关重要的作用。
白细胞介素-5受体(IL-5R)属于I型细胞因子受体家族,由IL-5特异性α亚基和βc亚基组成。一个α亚基与IL-5结合并赋予受体细胞因子特异性;另一个β亚基,包含信号转导域且不与 IL-5 结合。[1]

IL-5介导的信号通路
IL-5 通过与其受体 IL-5Rα 结合,激活 JAK-STAT 信号通路,促使 STAT1、STAT3 和 STAT5 磷酸化并进入细胞核,调控靶基因表达,异常激活则驱动多种过敏性和炎症性疾病,包括哮喘、特应性皮炎、慢性阻塞性肺疾病、嗜酸性胃肠道疾病、嗜酸性粒细胞增多症、Churg-Strauss 综合征及嗜酸性鼻息肉。
尽管糖皮质激素是这些疾病的主要治疗手段,但部分患者疗效有限且易出现副作用。

靶向 IL-5 或其受体的药物能够特异性阻断该信号通路,抑制嗜酸性粒细胞的增殖和活化。这些药物能够显著降低血液中嗜酸性粒细胞的数量,减轻与其相关的疾病症状。同时,它们还能够改善气道炎症和呼吸功能,从而提高患者的生活质量。[2]
药物研发与临床布局
抗体药物
目前已有多种抗IL-5的单克隆抗体处于临床研发中,这些抗体可以特异性地结合IL-5,从而阻断其与IL-5受体结合,抑制嗜酸性粒细胞的活化和增殖。 [3]
小分子药物
除了抗体药物外,还有一些小分子化合物被用于靶向IL-5,如合成的IL-5Rα拮抗剂、IL-5Rα特异性抑制剂等,这些药物可以通过结合IL-5或其受体α亚单位,从而阻断其信号转导途径,抑制嗜酸性粒细胞的增殖和活化。目前,一些小分子药物已经进入了临床试验阶段。

根据作用靶点不同,IL-5 类药物大体分为靶向IL-5和 靶向IL-5Rα两类。
目前全球范围内有4款获批上市的IL-5类药物,用于治疗哮喘等嗜酸性粒细胞相关疾病,其中包括三款IL-5抗体Reslizumab、Mepolizumab、Depemokimab,和一款IL-5Rα抗体Benralizumab。

IL-5 靶点药物全球研发概况
最新药物研发资讯
12月16日,葛兰素史克宣布Depemokimab(德莫奇单抗,商品名:Exdensur)获得FDA批准上市,用于治疗重度哮喘。
就在前一天,该药获得英国药品和医疗保健产品监管局(MHRA)批准上市,用于治疗两项适应症,包括哮喘和慢性鼻窦炎伴鼻息肉(CRSwNP)。
作为一款给药周期可延长至每 6 个月一次的长效生物药,Depemokimab 在慢性疾病管理方面具有重要意义,并被 Evaluate 评估为 2025 年“潜在重磅药物”。
小 结
在免疫学领域,细胞因子是调节免疫反应的重要分子。其中,白细胞介素-5(IL-5)因其在嗜酸性粒细胞发育与活化中的关键作用而备受关注。
Depemokimab 的成功验证了 IL-5 长效抑制策略的可行性,为该靶点在多适应症拓展与联合治疗中的后续研发提供了重要方向。
用心做好细胞,为更好的靶向药
吉满提供 IL-5 靶点研发所需的核心工具:高表达稳定细胞系、报告基因检测细胞系及阳性单克隆抗体,均经过严格功能验证,助力药物研发高效推进及临床申报(详情咨询吉满客服:18916119826)此处点击了解IL-5相关产品

产品列表

产品列表
以下展示的细胞系产品可高效支持 IL-5/IL-5R 靶向药物的筛选、活性评价及机制研究,为研发提供多样化、可信赖的实验工具。
GM-C06723:H_IL-5 Reporter 293 Cell Line
经 Human IL-5 激活及 Anti-IL5 hIgG4 抗体(Reslizumab)阻断验证,功能活性稳定、结果可靠

使用Human IL5 / Interleukin 5 Protein激活验证结果

使用Anti-IL5 hIgG4 Antibody(Reslizumab)
抗体block验证结果
GM-C06724:H_IL-5RA CHO-K1 与 GM-C24583: H_IL-5RA HEK-293 Cell Line 均通过 Anti-IL5R hIgG1 抗体流式验证,性能稳定。
GM-C06724:H_IL-5RA CHO-K1 Cell Line

GM-C24583:H_IL-5RA HEK-293 Cell Line

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吉满生物专注为生物药开发,提供高效的研发工具和解决方案。截止当前已布局近400个热门靶向药靶点,超1000株现货单克隆细胞系,涵盖肿瘤相关抗原(TAA)、 免疫检查点、Fc受体、细胞因子和激酶等热门靶点类型。旨在助力、加速大分子早期研发,做到进口细胞的国产替代。同时构建了丰富的蛋白、抗体及试剂现货产品库。

参考资料
[1]Molfino NA, Gossage D, Kolbeck R, Parker JM, Geba GP. Molecular and clinical rationale for therapeutic targeting of interleukin-5 and its receptor. Clin Exp Allergy. 2012 May;42(5):712-37. doi: 10.1111/j.1365-2222.2011.03854.x. Epub 2011 Sep 23. PMID: 22092535.
[2]https://www.mdpi.com/1422-0067/23/19/11166
[3]Roufosse F. Targeting the Interleukin-5 Pathway for Treatment of Eosinophilic Conditions Other than Asthma. Front Med (Lausanne). 2018 Apr 6;5:49. doi: 10.3389/fmed.2018.00049. PMID: 29682504; PMCID: PMC5897501.
[4]GSK 新闻稿—Exdensur (depemokimab) 获 FDA 批准
https://www.gsk.com/en-gb/media/press-releases/exdensur-depemokimab-approved-by-us-fda-for-the-treatment-of-severe-asthma/