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GLP-1:全球首个偏向型GLP-1国产创新药—伊诺格鲁肽新适应症申报上市
吉满生物
2024-12-19

12月16日,先为达生物宣布,其在研的1类新药伊诺格鲁肽注射液(Ecnoglutide Injection)新适应症上市许可申请获 CDE 受理,用于在控制饮食和增强体力活动的基础上对成人患者的长期体重管理。点击此处了解产品

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伊诺格鲁肽注射液,是先为达生物自主研发的全球首个具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1激动剂,其在成人2型糖尿病和肥胖症三项中国Ⅲ期注册临床研究已顺利完成,部分结果在美国糖尿病大会、欧洲糖尿病大会先后发表。

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偏向型GLP-1RA Ecnoglutide能激活cAMP信号传导,减少β-抑制蛋白(β-arrestin)介导的内吞和脱敏,最大效能地提高cAMP通道上的结合和下游介导,在分子生物学角度上,可实现减毒增效。

2024年10月9日,南京大学附属鼓楼医院朱大龙教授,牵头完成了一下全球领先的偏向型GLP-1的糖尿病2期研究,并发表在自然杂志子刊《 Nature communication》上。

研究结果显示,与安慰剂组相比,接受伊诺格鲁肽单药治疗的三个剂量组20周后,均显著有效,1.2mg治疗组,对糖尿病控制的关键指标HbA1c水平最高可降低2.39%。此外,Ecnoglutide在减轻体重和带来心血管获益方面卓有成效。

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今年11 月,伊诺格鲁肽用于成人 2 型糖尿病患者血糖控制的适应症已申报上市。

2024年5月7日,先为达生物宣布与韩国制药公司HK inno.N Corporation达成了在韩国区域开发和商业化伊诺格鲁肽注射液(XW003)的许可和合作协议。

根据协议,先为达生物将获得首付款,并将有资格获得高达5600万美元的研发、注册和商业化相关的里程碑付款,以及产品商业化后高达两位数字的销售额提成。HK inno.N Corporation将获得在韩国开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的独家权益。先为达生物仍将保留在全球所有其他市场开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的权益。

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CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
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GLP-1:全球首个偏向型GLP-1国产创新药—伊诺格鲁肽新适应症申报上市
吉满生物
2024-12-19

12月16日,先为达生物宣布,其在研的1类新药伊诺格鲁肽注射液(Ecnoglutide Injection)新适应症上市许可申请获 CDE 受理,用于在控制饮食和增强体力活动的基础上对成人患者的长期体重管理。点击此处了解产品

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伊诺格鲁肽注射液,是先为达生物自主研发的全球首个具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1激动剂,其在成人2型糖尿病和肥胖症三项中国Ⅲ期注册临床研究已顺利完成,部分结果在美国糖尿病大会、欧洲糖尿病大会先后发表。

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偏向型GLP-1RA Ecnoglutide能激活cAMP信号传导,减少β-抑制蛋白(β-arrestin)介导的内吞和脱敏,最大效能地提高cAMP通道上的结合和下游介导,在分子生物学角度上,可实现减毒增效。

2024年10月9日,南京大学附属鼓楼医院朱大龙教授,牵头完成了一下全球领先的偏向型GLP-1的糖尿病2期研究,并发表在自然杂志子刊《 Nature communication》上。

研究结果显示,与安慰剂组相比,接受伊诺格鲁肽单药治疗的三个剂量组20周后,均显著有效,1.2mg治疗组,对糖尿病控制的关键指标HbA1c水平最高可降低2.39%。此外,Ecnoglutide在减轻体重和带来心血管获益方面卓有成效。

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今年11 月,伊诺格鲁肽用于成人 2 型糖尿病患者血糖控制的适应症已申报上市。

2024年5月7日,先为达生物宣布与韩国制药公司HK inno.N Corporation达成了在韩国区域开发和商业化伊诺格鲁肽注射液(XW003)的许可和合作协议。

根据协议,先为达生物将获得首付款,并将有资格获得高达5600万美元的研发、注册和商业化相关的里程碑付款,以及产品商业化后高达两位数字的销售额提成。HK inno.N Corporation将获得在韩国开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的独家权益。先为达生物仍将保留在全球所有其他市场开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的权益。

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